2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin Receptor (OX Receptor) (食欲素受体)

Hypocretin Receptor; HCRT Receptor

食欲素受体，或者下丘脑分泌素受体 (Orexin Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，包括食欲素受体 1（OX1R）和食欲素受体 2（OX2R）亚型。食欲素受体在整个中枢神经系统中表达，参与睡眠/觉醒周期的调节。

食欲素 A 与 OX1R 和 OX2R 的结合亲和力相似，食欲素 B 与 OX2 的结合亲和力高于 OX1R。OX1R 主要在前额叶和下边缘皮质、海马、丘脑室旁核和蓝斑中表达。OX2R主要分布于大脑皮层、隔核、下丘脑外侧核、海马及下丘脑核。

OX1R和OX2R均通过Gq/11与磷脂酶C的激活偶联，导致细胞内Ca2+水平升高。此外，OX2R还通过Gs和Gi/o与cAMP通路偶联。

The orexin receptors (hypocretin receptors) are a family of G protein-coupled receptors and consist of orexin receptor 1 (OX1R) and orexin receptor 2 (OX2R) subtypes. Orexin receptors are expressed throughout the central nervous system and are involved in the regulation of the sleep/wake cycle.

Orexin A binding to OX1R and OX2R with similar affinity, and orexin B binding to OX2 with higher affinity than OX1R. OX1R is mainly expressed in the prefrontal and infralimbic cortex, hippocampus, paraventricular thalamic nucleus, and locus coeruleus. OX2R is mainly distributed in the cerebral cortex, septal nuclei, lateral hypothalamus, hippocampus, and hypothalamic nuclei.

Both OX1R and OX2R are coupled via Gq/11 to the activation of phospholipase C, leading to an elevation of intracellular Ca2+ levels. Moreover, OX2R also couples via Gs and Gi/o to the cAMP pathways.

Orexin Receptor (OX Receptor) 亚型特异性产品:

Orexin Receptor (OX Receptor) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-76612
    SB-408124 Hydrochloride Antagonist 98.79%
    SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
    SB-408124 Hydrochloride
  • HY-152843
    Fazamorexant Antagonist 99.73%
    Fazamorexant (YZJ-1139) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。Fazamorexant 可用于失眠研究。
    Fazamorexant
  • HY-108683
    ACT-335827 Antagonist ≥98.0%
    ACT-335827 是一种选择性的、具有口服活性、可透过血脑屏障的 orexin 1 型 (orexin type 1) 受体拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2 的 IC50 值分别是 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。
    ACT-335827
  • HY-P1349A
    Orexin B, rat, mouse TFA Agonist
    Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) TFA 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse TFA 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse TFA 刺激食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。
    Orexin B, rat, mouse TFA
  • HY-138695
    Orexin 2 Receptor Agonist 2 Agonist 98.06%
    Orexin 2 Receptor Agonist 2 是一种选择性的 orexin 2 受体激动剂。详细信息请参考专利文献 WO2017135306A1 中的化合物 16.
    Orexin 2 Receptor Agonist 2
  • HY-P99911
    Efizonerimod alfa Activator 98.57%
    Efizonerimod alfa 是一种有效的单克隆抗体 OX40 激活剂。Efizonerimod可以用于癌症研究。
    Efizonerimod alfa
  • HY-134188
    JNJ-54717793 Antagonist 98.06%
    JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
    JNJ-54717793
  • HY-159835
    Oveporexton Agonist
    Oveporexton (TAK-861) 是一种口服活性和选择性的 OX2R 激动剂，EC50 为 2.5 nM。Oveporexton 改善发作性睡病样表型。
    Oveporexton
  • HY-137093
    Orexin receptor antagonist 3 Antagonist 99.62%
    Orexin receptor antagonist 3 (example 216) 是促食素受体 (orexin receptor) 的拮抗剂，信息来自专利 WO2011050198A1 的example 216。
    Orexin receptor antagonist 3
  • HY-136922
    Orexin receptor antagonist 2 Antagonist 98.08%
    Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。
    Orexin receptor antagonist 2
  • HY-13796
    IPSU Antagonist ≥98.0%
    IPSU是一种选择性，有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂，pKi值为7.85。
    IPSU
  • HY-171032A
    (S)-YNT-3708 Agonist 99.80%
    (S)-YNT-3708 是 YNT-3708 的 S 型异构体，对 OX1R 和 OX2R 的活性相对较低 (EC50 值分别 为3595 nM 和 1661 nm)。
    (S)-YNT-3708
  • HY-137452
    Suntinorexton Agonist 98.66%
    Suntinorexton 是一种 OX2R 激动剂。Suntinorexton 用于睡眠期间的呼吸功能的研究。
    Suntinorexton
  • HY-123176
    GYKI-13380 Inhibitor
    GYKI-13380 是一种食欲抑制剂。GYKI-13380具有研究神经疾病的潜力。
    GYKI-13380
  • HY-162235
    CVN766 Antagonist
    CVN766 是一种口服有效的、具有血脑通透性的 orexin 1 receptor 受体拮抗剂，对 OX1R 和 OX2R 的IC50 值分别为 8 nM 和 >10 μM。CVN766 可用于研究精神分裂症。
    CVN766
  • HY-100452A
    TCS-OX2-29 hydrochloride Antagonist
    TCS-OX2-29 (hydrochloride) 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
    TCS-OX2-29 hydrochloride
  • HY-153458
    Orexin receptor modulator-1 Modulator
    Orexin receptor modulator-1 是一种食欲素受体调节剂。 Orexin receptor modulator-1 可用于物质成瘾、惊恐障碍、焦虑、创伤后应激障碍、疼痛、抑郁、季节性情感障碍、进食障碍或高血压的研究 。
    Orexin receptor modulator-1
  • HY-137440B
    (2R,3R)-Firazorexton 99.85%
    (2R,3R)-Firazorexton ((2R,3R)-TAK-994 free base) 是 Firazorexton (HY-137440) 的异构体。Firazorexton 是口服有效、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，可能改善嗜睡病样症状。
    (2R,3R)-Firazorexton
  • HY-P1340A
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA Agonist
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 是一种有效的，选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA
  • HY-P990479
    Anti-OX2R/CD200R1 Antibody Inhibitor
    Anti-OX2R/CD200R1 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 OX2R/CD200R1。Anti-OX2R/CD200R1 Antibody 的预测分子量 (MW) 为 146.58 kDa。Anti-OX2R/CD200R1 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG4 kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Anti-OX2R/CD200R1 Antibody
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Orexin Receptor (OX Receptor) Isoform Comparison

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